Emulsiones

Las emulsiones hacen parte de los diferentes componenetes farmaceúticos que son elaborados de forma semisolida y espesa.

facultad de farmacia · elaboración de medicamentos
viernes, 29 de julio de 2022
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Las emulsiones son formas farmacéuticas semisólidas y estables constituidas por dos fases, una lipófila y otra hidrófila. Se trata de un sistema heterogéneo constituido por dos líquidos inmiscibles, uno de los cuales está disperso en el seno del otro en forma de finas gotas o glóbulos. Tienen consistencia blanda y flujo newtoniano o pseudoplástico por su alto contenido acuoso. Una emulsión estable debe contener por lo menos tres tipos de componentes:

  • Fase interna: líquido que se dispersa en pequeñas gotitas, también conocido como discontinua o dispersa.
  • Fase externa: líquido como medio de dispersión, también conocido como dispersante o continua.
  • Agente emulgente: actúan reduciendo la tensión superficial entre las dos fases y formando una película interfacial estable. El resultado es una estabilización de la emulsión. Se pueden encontrar diferentes tipos de emulsiones:
  • Con base en la naturaleza de la fase dispersa:
    • Aceite en agua (O/W): son aquellas en las que la fase interna está constituida por elementos liposolubles y la externa está constituida por elementos hidrosolubles.
    • Agua en aceite (W/O): son aquellas en las que la fase interna está constituida por elementos hidrosolubles y la externa está constituida por elementos liposolubles. A su vez, pueden ser emulsiones simples o emulsiones múltiples.
  • Con base en el tamaño de las gotas de la fase dispersa:
    • 0.2 – 50 mm: macroemulsiones.
    • 0.2 mm: microemulsiones: formadas por gotas extremadamente pequeñas y estabilizadas por tensoactivos y, en su interior, se encuentra el principio activo. Utilizado como transportadores de fármacos, obtención de medicamentos de liberación controlada, vectorizar fármacos, etc.
  • Basada en su reología:
    • Crema: consistencia alta.
    • Leche: consistencia baja.
    • Fluido: consistencia media.

Ventajas y desventajas

Actualmente, para el tratamiento de las patologías de la piel, la forma farmacéutica semisólida más utilizada es la emulsión de fase externa acuosa (O/W), ya que tiene numerosas ventajas.

  • Permite incorporar varios principios activos con facilidad: los hidrosolubles, en la fase acuosa; los liposolubles, en la fase oleosa, y los termolábiles, en la emulsión terminada.
  • Posee buenas características organolépticas y cosméticas, lo que facilita el cumplimiento terapéutico.
  • Por su composición, hidrata la piel sin aportar exceso de grasa.
  • Debido a la incorporación de diversos principios activos, la emulsión es preferida sobre otras maneras farmacéuticas en las siguientes patologías: dermatitis en fase subaguda o crónica, dermatitis seborreica, dermatitis atópica, psoriasis en combinación a otras terapias, vitíligo e hiperpigmentación.

Los principales inconvenientes de las emulsiones son:

  • Mayor inestabilidad con respecto a otras suertes farmacéuticas semisólidas.
  • Elaboración laboriosa.

Componentes de la emulsión

Los componentes fundamentales de las emulsiones son sus fases constituyentes, es decir, los correspondientes a la fase hidrosoluble, la fase liposoluble y el emulgente. Los componentes más habituales son: Fase hidrosoluble: en esta fase, el agua es el componente mayoritario y en ella se incorporan las sustancias hidrosolubles o que se deban dispersar en este medio.

  • Polioles: presentan propiedades humectantes. Se suelen utilizar del 5% al 10% con el propósito principal de evitar la pérdida del agua que contiene la emulsión.
  • Coloides hidrófilos: se emplean como espesantes y estabilizantes, ya que retrasan el fenómeno de coalescencia.
  • Electrolitos: son necesarios para estabilizar las emulsiones. El más usado es el cloruro sódico.

Fase liposoluble

Está formada por sustancias lipófilas y por todos aquellos componentes que se dispersan en grasas.

  • Hidrocarburos y derivados: al extenderlas sobre la piel crean una capa continua de carácter oclusivo. Poseen efecto barrera sobre la piel con efecto oclusivo y confieren una sensación de grasa residual, por lo que no suelen emplearse en altas concentraciones. También son emolientes y lubricantes.
    • Parafina sólida, vaselina filante, vaselina líquida.
  • Ceras: se suelen utilizar para incrementar la viscosidad de la fórmula. También aportan oclusividad sin aumentar el tacto graso.
    • Cera blanca, aceite de jojoba.
  • Alcoholes grasos o alcoholes céreos: también aportan oclusividad con menos tacto graso que los hidrocarburos y presentan propiedades emolientes. Además, tienen utilidad como coemulgentes.
    • Alcohol cetílico, alcohol estearílico, alcohol cetoestearílico, alcohol isostearílico.
  • Ácidos grasos y sus ésteres: – Ácido esteárico, miristato de isopropilo, monoestearato de glicerilo.
  • Lanolina y derivados: tradicionalmente se usaban como emolientes y por su capacidad de absorber agua. Sensación grasa.
    • Lanolina anhidra (cérea), lanolina etoxilada (líquido viscoso), lanolina líquida o descerada.
  • Aceites vegetales: su principal característica es que aportan emoliencia e incrementan la sustantividad de las fórmulas. Además, mejoran la extensibilidad.
    • Aceite de germen de trigo, aceite de sésamo, aceite de almendras, manteca de karité.
  • Siliconas: aportan efecto barrera, que se incrementa junto a sus propiedades filmógenas a medida que aumenta el grado de polimerización.
    • Dimeticona o aceite de silicona, ciclometicona pentámera.
  • Emulgente

Otros componentes de la emulsión:

  • Sustancia activa.
  • Agentes hidratantes.
  • Conservadores.
  • Esencias.
  • Humectantes.
  • Espesantes.
  • Reguladores del pH.
  • Conservantes.
  • Colorantes.

Tipos de emulgentes

Los emulgentes son sustancias añadidas a una emulsión para prevenir la coalescencia de los glóbulos de la fase dispersa. Acciones principales:

  • Se utilizan para reducir la tensión superficial entre ambas fases, permitiendo así formar y estabilizar las emulsiones.
  • Estructuralmente, están formados por moléculas anfifílicas, con una marcada diferencia de polaridad entre zonas extremas de la molécula.
  • Forman una barrera entre dos fases.

El término tensioactivo suele usarse para las sustancias que al emulsionar las grasas producen espuma y se emplean fundamentalmente como detergentes, mientras que la palabra emulgente se aplica a las que forman emulsiones sin espuma. Los emulgentes tienen la característica de tener una parte hidrófoba y otra hidrófila, es decir, un parte de la molécula es soluble en agua (la hidrófila) y otra soluble en lípidos (la hidrófoba), esto es muy importante porque es lo que les permite hacer miscibles dos líquidos que en principio no lo son.

Son moléculas de carácter anfifílico que se sitúan en la interfase, por lo que a la hora de elaborar la fórmula pueden incorporarse tanto en el agua como en la grasa, dependiendo de su solubilidad. La elección de un agente emulgente juega un papel muy relevante en la formulación de una emulsión estable.

  • Ningún emulsificante solo posee todas las propiedades requeridas para la formulación de una emulsión estable.
  • Por lo tanto, deben emplearse mezclas de agentes emulsificantes.

Características del emulsificante

Un emulsificante debe poseer las siguientes características:

  • Será capaz de reducir la tensión interfacial entre dos líquidos inmiscibles.
  • Debe ser física y químicamente estable, inerte y compatible con los otros componentes de la formulación. Debe ser compatible, no irritante y no tóxico en las concentraciones usadas.
  • Tiene que ser organolépticamente inerte, es decir, no debe impartir ningún color, olor o sabor a la preparación.
  • Debe ser capaz de formar una película coherente alrededor de los glóbulos de la fase dispersa y evitará la coalescencia de los glóbulos de la fase dispersa.
  • Debe producir y mantener la viscosidad requerida de la preparación.

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